1月21日，貝達藥業收到國家藥品監督管理局簽發的《受理通知書》（CXHL2100046國；CXHL2100047國），公司申報的BPI-421286膠囊的藥品臨床試驗申請已獲得國家藥品監督管理局受理。

△BPI-421286作用機理圖

BPI-421286是一個全新的、擁有完全自主知識產權的新分子實體化合物，由貝達藥業股份有限公司開發，是一種新型強效、高選擇性的共價不可逆KRAS^G12C口服小分子抑制劑，擬用于攜帶KRAS^G12C突變的不可切除、局部晚期或轉移性實體瘤患者的治療。

△BPI-421286項目團隊合影

臨床前數據顯示，BPI-421286體內外生物學活性一致，能有效抑制攜帶KRAS^G12C突變腫瘤細胞的增殖，并在多種攜帶KRAS^G12C突變的移植瘤模型上展現了良好的抗腫瘤作用。BPI-421286有望提供一種新的分子靶向治療方法，使攜帶KRAS^G12C突變的腫瘤患者受益。

貝達藥業杭州研發中心主任吳顥博士表示，RAS是人類腫瘤中突變頻率最高的基因之一，在所有腫瘤中突變頻率占20-30%，主要包括KRAS、HRAS和NRAS。其中，KRAS蛋白是最常見的突變亞型，比如KRASG12C，即KARS蛋白12位的甘氨酸（Glycine）被半胱氨酸（Cysteine）取代，在非小細胞肺癌中發生率約為14%，在結直腸癌發生率約為4%，另外在胰腺癌中發生率約為2%，具有極大的未被滿足的臨床需求。國內外已有以KRASG12C為靶點的藥物進入臨床研究階段，目前國際上尚無該靶點抑制劑上市。BPI-421286屬于“境內外均未上市的創新藥”，將提供一種新的分子靶向的治療方法，使更多腫瘤患者受益。